Cancer Discov：CDK7抑制剂需要通过MED1去激活抑制去势抵抗性癌

2022-02-07 07:07:54 来源:

转移去势抵抗性癌（CRPC）是一种误杀的疾病，主要是由于皮质醇介导（AR）驱使的过度磷酸化引起。一线CRPC治疗法药物很难专一性的抑制剂AR信号，但是很快就失去专一性，导致生存有益向西移动和抗皮质醇的导致。因此，很难越来越有效的抑制剂AR磷酸化的治疗法方法是急切需要的。最近，有研究其他部门调查了磷酸化合共激活子MED1与AR之间的相似性分子组态。研究发现，MED1在T1457很难导致CDK-7相反的磷酸化，并很难在超级增强子位点与AR物理互作，并且对AR转录的磷酸化是合理的。另外，CDK7专一性药物THZ1很难通过阻断AR/MED1基因组各地区合共招募来经年累月AR相反的伸张。毒素试验中，THZ1很难诱导抑制AR放大的去势抵抗性人类癌异种种植活体模型的潮湿。仍要，研究其他部门引述，他们论述了CDK7药物很难选择性的抑制剂MED1转录、AR相反的磷酸化扩增，因此是一种治疗法CRPC可能的新的药物。原始说是：Rasool RU， Natesan R， Deng Q et al. CDK7 inhibition suppresses Castration-Resistant Prostate Cancer through MED1 inactivation. Cancer Discov. 29 Aug 2019本文另有莱斯医学（MedSci）原创编译汇编，刊登需许可权！